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    5-甲氧基尿嘧啶
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    3-氨基巴豆腈
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    凡德他尼及中间体
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    2-氨基-3-羟基苯乙酮
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    2,5,6-三氯烟酸
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    3-氨基-5-甲基吡唑
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    3-氨基-4,6-二甲氧吡啶
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    2,2'-双溴双苯
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    4,6-二氯哒嗪-3-羧酸甲酯
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    5-硝基喹啉
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    5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶2胺
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    苯并恶唑酮
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    5-氨基-3-甲基-1-苯基吡唑(135)
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    3-(5-氨基-3-甲基-1氢-吡唑基)苯磺酸
    新闻动态
     
    肺癌规范应用分子靶向药物

    非小细胞肺癌明确病理类型后,要进行TNM分期。部分局限晚期3期之前可行手术治疗。 晚期非小细胞肺癌首先进行基因检测。如查EGFR、KRAS、ALK、ROS1、C―met、HER2、RET、BRAF.基因检测阳性给予针对性的分子靶向药物治疗。 
    1.EGFR突变(19、21突变):盐酸埃克替尼片、吉非替尼片、盐酸厄洛替尼片。
    第二代EGFR-TKI (野生型及突变型)(18突变):阿法替尼片。 
    第三代EGFR 和T790M耐药突变:AZD9291(奥希替尼片)对野生型没有作用。 
    Rociletinib(T790M突变).Osimertinib.
    AZD3759对脑实质和脑膜渗透强。
    EGFR/HER2基因突变及KRAS野生型。 
    卢瑟替尼。

    EGFR突变后耐药的研究:扩增,旁路激活。54%为T790M,34%为T790M+拷贝(c―met),7%出现单核苷酸变异。

    2.ALK基因突变:
    c―MET、ALK、ROS1:克唑替尼。的。
    第一代ALK:克唑替尼片
    第二代ALK:色瑞替尼片
    (LDK378)
    、AP26113(二个耐药靶点)、艾乐替尼(三个耐药靶点)。
    第三代ALK:Alectinib,劳拉替尼(9个耐药靶点)。
    ALK/ROS1耐药可选lorlalinib. 
    PF-06463922.

    3.EGFR、ALK之外的靶向治疗.
    Ret融合基因:凡德他尼、Cabozantinib.
    C-met扩增导致EGFR抑制剂耐药:克唑替尼片、Cabozantinib.
    ROS1:克唑替尼片、色瑞替尼片、Alectinib、劳拉替尼片。
    4.多靶点新药:索拉非尼片。
    5.ERBB2:曲妥珠单抗。

    6.免疫治疗:PD-1(Vivdumab)/PD-L1抗体药物。

    7.贝伐珠单抗联合铂类治疗非鳞非小细胞肺癌。

    8.HER1/EGFR、HER2、HER4:达克替尼片。

    9.BRAF突变:达拉菲尼。

    10.多靶点:卡搏替尼(对VEGFR,met,EGFR,KRSA)

    11.WEGFR:阿帕替尼片。

    12.PIK3CA:如GDC―0941(二期)。

    13.NF1:依维莫司。

     

     
     
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